植物甾醇酯一般由植物甾醇與脂肪酸通過酯化反應或轉酯化反應制得。由于可以用于制造植物甾醇酯的甾醇和脂肪酸種類都較多，因此可以得到多種不同理化性質的植物甾醇酯，三種主要植物甾醇酯為β－谷甾醇酯，豆甾醇酯，菜油甾醇酯。甾醇酯能夠在人體內轉化成甾醇和脂肪酸，所以其生理功能包括植物甾醇和脂肪酸兩部分所具有的生理功能，具有與游離植物甾醇同等的減低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果，在某些方面甚至效果更好。

以晶體形式存在的植物甾醇在應用中存在以下兩方面的問題，一方面結晶形式在人體內的溶解性和生物可利用性比較差，因此導致治療高脂血癥時的高劑量以及由此引發的高植物甾醇血癥，即血清中的植物甾醇濃度明顯升高。另一方面，植物甾醇在油中的溶解度很小，給應用于食品中帶來困難。

植物甾醇具有顯著的降血脂功能，這一點己被大量研究證實。但是，植物甾醇不溶于水，在油相中的溶解度也相當有限，這一缺點限制了它的應用。多年來，人們一直試圖將植物甾醇改性，以拓展其應用范圍。國外自90 年代初就已開始探索植物甾醇應用的途徑，通過純化、改性己開發出植物甾醇產品多種。其中將植物甾醇酯化為甾醇酯是最重要的改性手段之一。酯化產物甾醇酯作為降血脂功能因子可廣泛應用于人造奶油、涂抹油和冰淇淋等產品中，同時可減少乳化劑的使用。大多食品中均可添加植物甾醇酯以改善營養價值，且又不影響食品本來的質構，這就大大擴大了植物甾醇酯的應用范圍。

為便于在食品加工中應用，就要求在不影響植物甾醇的生理功能前提下改變植物甾醇的形式。而植物甾醇脂肪酸酯符合這一要求，它大大改善了植物甾醇的脂溶性，從而可以將其添加到含油的食品中。植物甾醇酯是通過胰膽固醇脂酶水解成為游離型甾醇被吸收的，這是游離甾醇和酯型甾醇在代謝上的僅有差別，因此植物甾醇酯同樣具有植物甾醇的生理功能。

第一個開發上市的富含植物聞醇的食品是人造奶油, 隨后植物甾醇被廣泛應用于乳制品、焙烤制品、香腸、植 物油、果汁等食品中。荷蘭、比利時、英國、法國、德國約13%的家庭用戶購買含有植物留醇酯的食品,如涂抹醬、色拉調味料、牛奶和酸奶酪及其制品等。富含植物甾醇酯的功能性黑巧克力棒不僅能夠減少人體內膽固醇含量,并且在長達5個月的室溫儲藏下其營養和感官不會有明顯變化。在煎炸油脂中添加谷甾醇,能夠抑制甘油三酯的聚合作用,起到一種較好的抗氧化作用。在涂抹干酪中添加一定量的植物留醇,涂抹干酪的組織結構、剪切力和粘性等性質都有明顯的改善。植物留醇與脂肪酸結合形成植物甾醇酯,目前已添加到多種飲料中成為一類功能性飲品,如具有降低血清膽固醇作用的功能性蛋白飲料等。目前除中國已把植物甾醇和植物甾醇酯作為食品新原料以外,歐盟、美國、巴西等近20多個國家也將其在食品范圍內應用。 

隨著植物甾醇在人們日常生活中的廣泛應用，定性及定量分析植物甾醇的組成及含量顯得尤為重要。傳統測定植物甾醇的方法有重量法、酶法、可見光比色法及薄層層析法等，但這幾種方法都只能分析甾醇總量，很難針對某種甾醇進行定性和定量分析。近年來，常采用色譜分析技術對植物甾醇進行定性定量分析，包括薄層色譜法、高效液相色譜法、氣相色譜法和氣相色譜-質譜法等。 

植物甾醇酯的安全性已經得到了包括我國在內的世界多個國家和地區的認可。1999 年，美國食品藥品監督局( FDA) 就已經批準添加植物甾醇及酯的食品可使用“有益健康”標簽。2000 年，美國 FDA發布的健康公告稱∶ “植物甾醇及酯、植物甾烷醇及酯，能通過降低血中膽固醇水平而有助于減少冠心病的危險。每天從膳食中攝入 1.3g 植物甾醇或 3.4g 植物甾烷醇能達到明顯降低膽固醇的作用”。

2003 年 2 月，美國 FDA 批準了嘉吉公司植物甾醇有利于心臟健康的健康聲稱，正式給予植物甾醇市場“合法地位”。

1999 年，日本農林省也批準植物甾醇、植物甾醇酯、植物甾烷醇、植物甾烷醇酯為調節血脂的特定專用保健食品 FOSHU 的功能性添加劑。

2004 年，歐盟委員會批準植物甾醇和植物甾醇酯在幾類特定食品中使用，如黃油涂醬、牛奶類產品及優酪乳類產品。2007 年 2 月，英國食品標準局在遵照歐盟新食品法規的同時，給予植物甾醇健康成分的審批。

2010 年，我國允許植物甾醇和植物甾醇酯作為新資源食品在食品中添加(中華人民共和國衛生部食品安全綜合協調與衛生監督局,2010年第3號新資源食品公告 )。